Publicación: Síntesis de nitro derivados estirilquinolínicos y evaluación de su actividad leishmanicida
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Resumen en español
La leishmaniasis es una enfermedad parasitaria causada por más de 20 especies de parásitos protozoarios, diseminada por la picadura de las hembras de mosquitos (flebótomos) de los géneros Phlebotomus y Lutzomyia, ésta registra muchos casos de personas infectas y fallecidas cada año especialmente en Latinoamérica. Como el tratamiento actual depende de la especie de Leishmania y generan efectos tóxicos inespecíficos, se crea la necesidad de buscar nuevas alternativas terapéuticas de tratamiento, por tal motivo se plantea el siguiente objetivo general, sintetizar nitro derivados estirilquinolinicos por condensación entre un aldehído aromático con quinaldina y evaluación de la actividad leishmanicida. Las moléculas se sintetizaron mediante una reacción de condensación en reflujo, Quinaldina con los aldehídos aromáticos (2-Hidroxi-5-nitrobenzaldehído y 2-nitrobenzaldehído) y se obtuvo (E)-4”-nitro-2” -(2-(quinolin-2'-il)etenil)fenil acetato-(RQ13) y (E)-2-(2”-nitroestiril) quinolina (RQ30) con porcentajes de rendimiento de 25.04 % y 32.54%, respectivamente. Las estructuras fueron confirmadas mediante técnicas espectroscópicas de Infrarrojo (IR) y Resonancia Magnética Nuclear unidimensional y bidimensional (RMN-1H, RMN13C, DEPT-135, COSY, HSQC y HMBC). Se determinó la actividad antlieishmanial in vitro de los compuestos sintetizados mediante Espectrofotometría frente a Leishmania braziliensis, los compuestos mostraron buena actividad antieishmanial con valores en CE50 de 2.4 (RQ13) y 5.5 (RQ30) μM, así mismo estas mostraron ser citotóxicas con valores en CL50 de 5.6 y 21.7 μM, respectivamente. También se determinó el índice de selectividad con valores de 2.4 (RQ13) y 3.9 (RQ30), donde se puedo observar que el RQ30 es más selectivo.