Examinando por Materia "Cytotoxicity"

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    PublicaciónSólo datos
    Evaluación biológica de una fracción de la esponja marina Topsentia ophiraphidites del Caribe colombiano
    (Universidad de Córdoba, 2013-10-05) Blandón G, Lina; Márquez F, Diana; López O, Juan; Márquez F, Maria
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    PublicaciónEmbargo
    Síntesis de análogos quinolínicos metoxilados con potencial leishmanicida y anti-Trypanosoma cruzi
    (Universidad de Córdoba, 2024-01-29) Causil Espitia, Karina Andrea; Guzmán Terán, Camilo; Marin Severiche, Fernis José; Santafé Patiño, Gilmar; Pastrana Pastrana, Orlando
    La leishmaniasis y la enfermedad de Chagas (EC), son enfermedades endémicas con opciones de tratamientos limitadas por alta toxicidad sistémica, graves efectos adversos, eficacia variable, y la aparición de cepas resistentes, por lo tanto, la búsqueda de nuevas alternativas de tratamientos ha centrado la atención de los investigadores en moléculas con núcleo quinolínico, las cuales han destacado por sus múltiples propiedades biológicas y/o farmacológicas, entre las que está, la actividad antiprotozoario. En el presente estudio se sintetizaron siete (7) análogos 2-quinolínicos metoxilados los cuales se evaluaron frente a cepas de parásitos de Leishmania braziliensis y Trypanosoma cruzi. Las moléculas se obtuvieron por síntesis orgánica a partir quinaldina y 8-hidroxiquinaldina con diferentes aldehídos aromáticos metoxilados, el potencial leishmanicida in vitro se determinó empleando citometría de flujo, mientras que la actividad antitripanosómica se evaluó sobre la cepa T. cruzi utilizando el método enzimático de β-galactosidasa; para evaluar la citotoxicidad se empleó el micrométodo del MTT. Las estructuras de los compuestos se confirmaron empleando espectroscopia infrarroja (IR) y Resonancia Magnética Nuclear (RMN) en 1D y 2D. Los análogos quinolínicos (K1-K7) se obtuvieron con rendimientos desde 16% hasta 29%, todos los compuestos a excepción de K4 y K6 mostraron citotoxicidad con valores de concentración letal media (CL50) que van de 10.8 a 33.9 µg/mL. En cuanto a la actividad leishmanicida, los compuestos K5, K7 y K1 mostraron alta actividad con valores de concentración efectiva media (CE50) de 2.81, 4.69 y 9.17 µg/mL respectivamente e índice de selectividad (IS) mayor a uno, el análogo K4 demostró baja actividad (CE50 >100 µg/mL), K2 y K6 mostraron actividad baja moderada (CE50 >50µg/mL). Para la actividad anti-T. cruzi, los compuestos K4 y K2 mostraron moderada actividad (CE50 >25 µg/mL), K4 baja actividad (CE50 >50 µg/mL) K1, K3 y K7 exhibieron alta actividad con CE50 de 12.95 y 15.6 µg/mL respectivamente. Las moléculas obtenidas K1, K3 y K5 se pueden considerar compuestos promisorios, y candidatos para validar su respuesta terapéutica frente a la infección por Leishmaniasis Cutánea y Chagas en modelo animal.
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    PublicaciónAcceso abierto
    Síntesis y evaluación del potencial anti-trypanosoma cruzi de compuestos tipo estirilquinolinas
    (Universidad de Córdoba, 2023-11-10) Rodriguez Castro, Heydy Lysana; Santafé Patiño, Gilmar; Angulo Ortiz, Alberto; Ensuncho Muñoz, Adolfo
    En el desarrollo de este trabajo se sintetizaron cinco moléculas tipo estirilquinolinas a partir de 8-hidroxiquinaldina con los siguientes aldehídos aromáticos; 4-metoxibenzaldehido, 2-hidroxi-4-metoxibenzaldehido, 3-etoxi-4-hidroxibenzaldehido, 3-metoxibenzaldehido y 3,5 dimetoxi-4-hidroxibenzaldehido, a partir de los cuales se obtuvieron los siguientes compuestos (E)-2-(4-metoxiestiril) quinolin-8-il (Q1), 2,6-dimetoxi-4-[(E)-2-(quinolin-2-il)etenil]fenil-acetato (Q2), 2-etoxi-4-[(E)-2-(8-hidroxiquinolin-2-il) etenil]fenilacetato (Q3), (E)-2-(3-metoxiestiril) quinolin-8-il (Q4) y (E)-2-(2-acetoxi-4-metoxiestiril)quinolin-8-il acetato (Q5) con rendimientos de 63.8%, 41%, 65%, 57% y 43.6 respectivamente, mediante una reacción de condensación, usando como medios de reacción anhídrido acético, las estructuras se corroboraron mediante técnicas espectroscópicas de espectrometría de masas, Resonancia Magnética Nuclear 1H RMN, 13C RMN y bidimensionales COSY, HSQC y HMBC con el objetivo de construir su estructura y composición química.