Examinando por Materia "Actividad antiprotozooaria"

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    Desarrollo de análogos quinolínicos oxigenados con potencial anti – trypanosoma cruzi
    (Universidad de Córdoba, 2023-11-17) Villarreal Argel, Julissa Fernanda; Espinosa Saez, Roger David; Marin Severiche, Fernis José; Santafe Patillo, Gilmar; Pastrana, Orlando
    La enfermedad de Chagas es causada por el protozoo Trypanosoma cruzi, actualmente, se considera un problema de salud pública, se reportan 6-7 millones de casos a nivel mundial y aproximadamente 10,000 muertes por año, afectando más de 20 países en regiones tropicales y subtropicales del planeta. A menudo es asintomática o presenta síntomas leves, los tratamientos existentes son Benznidazol (BZ) y Nifurtimox (NF), los cuales son efectivos la etapa aguda pero ineficaces para la etapa crónica de la enfermedad, Además, de producir graves efectos secundarios. En este contexto, las quinolinas 2-sustituidas han demostrado ser activas contra Trypanosoma cruzi y algunas especies de Leishmania. Por lo tanto, este estudio tiene como objetivo desarrollar análogos quinolinicos oxigenados con potencial Anti-trypanosoma cruzi Se obtuvieron, las cuatro (4) moléculas, rotuladas como QJ1, QJ2, QJ3, QJ4, a partir de Quinaldina, 8-hidroxiquinaldina y los aldehídos aromáticos: 2.4-Dihidroxibenzaldehido, 2-Hidroxi-3-metoxibenzaldehido y 4-Hidroxi-3-metoxibenzaldehido, las estructuras de estos compuestos se confirmaron por medio de técnicas espectroscópicas de Infrarrojo (IR) y Resonancia Magnética Nuclear unidimensional (RMN 1H,13C y bidimensional (COSY, HMQC Y HMBC). La actividad Anti-Trypanosoma cruzi de los compuestos sintetizados fue determinada mediante espectrofotometría frente a la cepa Tulahuen de T. Cruzi, Los resultados demostraron una destacada actividad con valores de CE50 de 19.15 µg/mL para QJ1, 36.6 µg/mL para QJ2, 5.0 µg/mL para QJ3 y 24.17 µg/mL para QJ4, siendo estos resultados considerados como actividad alta, a excepción de QJ2, la cual presentó una actividad moderada, se observó, que todas mostraron ser citotóxicas sobre con línea celular U937 con valores de CL50 de 23.14 µg/mL, 13.24 µg/mL, 11.07 µg/mL y 5.89 µg/mL, respectivamente, de las moléculas evaluadas, QJ1 y QJ2 son la más selectivas ya que presentaron un índice de selectividad >1, lo que permite decir que son compuestos promisorios.